Депоксетин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме (C max ) примерно через 1-2 часа после приема. Лица с другими видами половой дисфункции, включая эректильную дисфункцию, а также лица, которые применяют другие лекарственные средства для лечения преждевременной эякуляции, были исключены из всех исследований. После приема начальный период полураспада дапоксетину (фармакокинетика) составлял примерно 1,5 часа, уровень в плазме составлял менее 5 пиковой концентрации через 24 часа после приема, а конечный период полураспада составил примерно 19 часов, как и конечный период полураспада десметилдапоксетину. Анализ клинической фармакологии однократной дозы 60 мг дапоксетина не показал статистически значимых различий у пациентов различных рас. Клиническая эффективность и безопасность. Эякуляцию запускает спинальный рефлекторный центр при участии ствола мозга, на который оказывает первоначальное влияние ряд ядер мозга (медиальные преоптические и паравентрикулярные ядра). Биодоступность составляет 42 (диапазон 15-76 а в диапазоне от 30 мг до 60 мг Cmax и AUC (площадь под кривой) повышались пропорционально дозе.
Значимого клинического эффекта при более высокой концентрации не ожидается. Отмечен более высокий процент пациентов с терапевтическим эффектом в группе приема Прилиджи 30 мг дапоксетин прилиджи (11,1; 95 ДИ 7,2414,87) и Прилиджи 60 мг (16,4; 95 ДИ 13,0119,75) по сравнению с группой плацебо на 12-й неделе (обобщенный анализ). Нарушения функции почек Исследование клинической фармакологии после приема препарата в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина проводилось у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин дапоксетин прилиджи средней (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин. Энциклопедия РЛС Регуляторы потенции Прилиджи Реклама: ООО «РЛС-Патент ИНН Реклама Информация исключительно для работников здравоохранения. Разница была статистически значимой (p0,001). Раздел «Способ применения и дозы. В конце исследования (24-я неделя) 28,4 (группа 30 мг) и 35,5 (группа 60 мг) пациентов сообщили, что их состояние стало лучше или гораздо более лучше по сравнению с 14 в группе плацебо. Десметилдапоксетин имеет такую же силу действия, как и дапоксетин. После приема 14C-дапоксетина последний активно метаболизируется с образованием многочисленных метаболитов с привлечением прежде всего таких путей биотрансформации: N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтила, глюкуронирования и сульфатирования.
Фармакодинамика Механизм действия Дапоксетин является сильнодействующим селективным ингибитором обратного захвата серотонина (сиозс) с IC50 1,12 нM, а его главные метаболиты в организме человека - десметилдапоксетин (IC50 1,0 нM) и дидесметилдапоксетин (IC50 2,0 нM) - являются равноценными или менее сильными (дапоксетин-N-oксид (IC50 282 нM). Фармакокинетика Всасывания. Анализ исследования дапоксетин прилиджи клинической фармакологии после однократного приема дапоксетина в дозе 60 мг статистически значимой разницы между представителями латиноамериканцев, а также европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявил.
Ниже представлено повышение активной фракции в некоторых популяциях. Одно исследование включало пациентов как из стран ЕС, так и из других стран, продолжительность их лечения составила 24 нед. По данным исследований in vitro, дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в ткани печени и почек (прежде всего CYP 2D6, CYP 3A4) и флавином, содержащим монооксигеназы (FMO1). Биотрансформация По данным исследований in vitro дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в ткани печени и почек (прежде всего CYP2D6, CYP3A4) и флавин-содержащей монооксигеназой (FMO1).
Сиалис по цене от 1970 руб
Метаболиты дапоксетину выводятся, прежде всего, с мочой в виде конъюгатов. Данное повышение может повысить частоту и усугубить тяжесть побочных действий, зависящих от дозы. При введении препарата дапоксетин прилиджи Пегасис 1 раз в неделю наблюдается дозозависимое увеличение системного воздействия у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим гепатитом В или.
У больных хроническим гепатитом В или С через 6-8 недель терапии интерфероном альфа-2а один раз в неделю достигается равновесная концентрация, которая в 2-3 раза выше, чем после однократного введения. Значение удлинения ielt было соотнесено с исходным уровнем ielt. Предварительный расчет предполагает равномерное распределение десметилдапоксетина в ЦНС, но неизвестно, будет ли это так. Раса Анализ исследования клинической фармакологии после приема в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина статистически значимых различий между представителями латиноамериканцев, а также европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявил. Безопасность применения Прилиджи в медленных метаболизаторах CYP дапоксетин прилиджи 2D6 вызывает особое беспокойство при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, которые могут подавлять метаболизм дапоксетина, такими как умеренные и сильные ингибиторы CYP 3A4.
Данные исследований связывания и транспорта, проведенные in vitro, показали, что N-оксид дапоксетина является неактивным. Больные пожилого и преклонного возраста У пациентов старше 62 лет всасывание препарата Пегасис после однократной подкожной инъекции 180 мкг было замедленным (однако устойчивым) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (t max 115 часов по сравнению с 82 часами). Распределение Более 99 дапоксетина in vitro связывается с человеческими сывороточными белками.
